Simvastatin bekerja dengan menghambat aktivitas enzim HMG-CoA reduktase, yang bertanggung jawab dalam produksi kolesterol dalam hati. Dengan menghambat enzim ini, simvastatin membantu mengurangi produksi kolesterol dalam tubuh. Selain itu, obat ini juga membantu meningkatkan kemampuan hati dalam menghilangkan kolesterol LDL dari darah.
Kolesterol LDL, juga dikenal sebagai kolesterol jahat, dapat menyebabkan penumpukan plak di arteri dan meningkatkan risiko penyakit jantung. Simvastatin membantu menurunkan kadar kolesterol LDL dalam darah, sehingga mengurangi risiko penyakit kardiovaskular.